דקסמתילפנידאט
דקסמתילפנידאט (Dexmethylphenidate); שם מסחרי: פוקלין (באנגלית: Focalin) היא תרופה המגרה את מערכת העצבים המרכזית, אשר מכילה את האננטיומר הפעיל של התרופה מתילפנידאט. בדומה למתילפנידאט, היא ניתנת לטיפול בהפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות בילדים מגיל 6 שנים ומעלה, אך בניגוד למתילפנידאט, היא איננה משמשת בטיפול בנרקולפסיה.
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (R,R)-(+)-Methyl 2-phenyl-2-(2-piperidyl)acetate | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C14H19NO2 |
| מסה מולרית |
233.141579 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 22-25% |
| מטבוליזם | פירוק הקשר האסטרי ליצירת מרכיב שאיננו פעיל |
| זמן מחצית חיים | כ-3 שעות כתלות בפורמולה. בילדים זמן מחצית החיים הוא בין 2–3 שעות |
| הפרשה | הפרשה כמעט מלאה בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם. דרישות המרשם הם על פי דרישות פקודת הסמים המסוכנים |
| דרכי מתן | פומי (דרך הפה) |
| מזהים | |
| קוד ATC |
N06BA11 |
| מספר CAS | 40431-64-9 |
| PubChem | 154101 |
| ChemSpider | 135807 |
  | |
תרופה זאת אושרה לראשונה בשנת 2001 על ידי ה-FDA[1].
התרופה קיימת בישראל, אך בשלב זה היא איננה רשומה במאגר התרופות במשרד הבריאות, ולכן ניתן להשיג אותה רק בבתי המרקחת של קופות החולים לאחר קבלת אישור של רופא מומחה בהפרעת קשב (נוירולוג או פסיכיאטר).
יעילות
עריכההתרופה דקסמתילפנידאט נחקרה במספר מחקרים קליניים בנושא של הפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות גם בילדים מגיל 6 שנים ומעלה וגם במבוגרים. מטופלים שנטלו את התרופה הרגישו הקלה משמעותית ושיפור בתסמיני הפרעת הקשב שלהם וביטאו יכולת למידה טובה יותר בהשוואה לאלו שקיבלו את האינבו. היעילות הגבוהה ביותר הייתה כשהתרופה ניתנה בתכשיר בשחרור מושהה (Focalin XR).
תרופות מגרות את מערכת העצבים (סטימולנטיות) הן נחשבות כיום קו ראשון לטיפול בהפרעות קשב וריכוז.
מבנה כימי
עריכהמתילפנידאט היא תרופה שהמבנה הכימי שלה הוא לא סימטרי ולכן היא מכילה תערובת של שני אננטיומרים, אננטיומר D ואננטיומר L. לאננטיומר D יש את הפעילות הפרמקולוגית העיקרית של התרופה (למרות שגם אננטיומר L מגיע למוח)[2].
מנגנון הפעולה
עריכהדקסמתילפנידאט הוא חומר המגרה את מערכת העצבים המרכזית, והוא מעלה את הרמות של הקטכולאמינים דופאמין ונוראדרנלין באזורים מסוימים במוח. עיקר הפעולה היא על דופאמין אך גם נוראדרנלין מושפע ממתן התרופה[3]. שני המתווכים העצביים האלו קשורים בתהליכים של למידה ועיבוד רגשות במוח (באזור קליפת המוח הקדם-מצחית). העלאת הרמות שלהם תורמת לשיפור תהליכים של למידה.
דקסמתילפנידאט נותן את אותו השפעה שמתקבלת ממתן של מתילפנידאט אך במינונים נמוכים יותר של התרופה.
אופן נטילת התרופה
עריכההתרופה משווקת בשם המסחרי Focalin. התכשיר Focalin XR הוא תכשיר עם שחרור מודל כפול, עם שחרור של 50% מהתרופה באופן מיידי ולאחר כארבע שעות שחרור של יתר המנה. פרמטר זה מאפשר לקבל השפעה של בין 10–12 שעות של התרופה ומתאימה לילדים ולמבוגרים שדורשים את השפעת התרופה על פני יום לימודים ארוך.
הקפסולות ניתנות לפתיחה, ובמידת הצורך ניתן לפזר את התכולה שלהן על רסק תפוחי עץ קר, על מנת להקל על הבליעה. אסור לכתוש או ללעוס את התכולה שכן פעולות אלו פוגעות ביעילות התרופה.
תופעות לוואי
עריכהתופעות הלוואי הן בדומה לתופעות הלוואי של מתילפנידאט. תופעות הלוואי משתנות בתדירות שלהן בהתאם למינון של התרופה ובהתאם לפורמולה.
מבין תופעות הלוואי ניתן למנות: כאבי ראש, נדודי שינה (לכן ממליצים שלא ליטול את התרופה בשעות הערב והלילה), חרדה, חוסר מנוחה (בעיקר במבוגרים), שינויים במצב הרוח וסחרחורות.
התרופה יכולה לגרום לכאבי בטן והרגשת אי נוחות במערכת העיכול, בחילות (בעיקר אצל ילדים), יובש בפה וחוסר תיאבון.
הפרעות בגדילה
עריכהבשנים האחרונות נעשו גם מחקרים על הנושא. מחקר אוסטרלי שפורסם בשנת 2013 הראה כי שימוש בחומרים המגרים את מערכת העצבים המרכזית מעל 3 שנים מעלה את הסיכון לעיכוב הגדילה[4]. על סמך מחקר זה החוקרים המליצו להשתמש במינונים הנמוכים ככל שניתן בתרופות כגון דקסמתילפנידאט ומתילפנידאט. מחקר קוריאני שבדק את ההשפעה של מתילפנידאט על נערים בנים מתבגרים ועקב אחריהם במשך שנה של נטילת מתילפנידאט מצא כי הייתה השפעה על הגדילה, אבל החוקרים טענו כי ההשפעה הייתה מזערית[5].
על פי המלצות היצרן של Focalin[6]:
- יש לעקוב אחרי הגדילה של הילד מבחינת גובה ומשקל - ילדים שאינם גדלים כפי המתאים לגדילה יידרשו התערבות
הפרעות פסיכיאטריות
עריכהה-FDA הוציא אזהרה שלפיה יש להזהר במתן התרופה למטופלים עם היסטוריה של התמכרות לאלכוהול או לסמים, משום שמתן התרופה במטופלים אלו היה כרוך בהתמכרות לתרופה וכן בהתנהגות פסיכוטית. דקסמתילפנידאט עלולה לגרום לטיקים בילדים ובמבוגרים ויש להיזהר בשימוש שלה בתסמונת טורט. חרדות, שינויים במצב הרוח וחוסר מנוחה עלולים להתרחש אצל כל מי שנוטל את דקסמתילפנידאט.
ראו גם
עריכהקישורים חיצוניים
עריכה
הערות שוליים
עריכה- ^ Drug Approval Package: Focalin (Dexmethylphenidate HCI NDA #21-278, www.accessdata.fda.gov
- ^ Moen MD and Keam SJ. Dexmethylphenidate extended release: a review of its use in the treatment of attention-deficit hyperactivity disorder. CNS Drugs. 2009 Dec;23(12):1057-83. doi: 10.2165/11201140-000000000-00000
- ^ Daniel Coury MD (2009) Dexmethylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder, Expert Opinion on Pharmacotherapy, 10:16, 2679-2685
- ^ Poulton AS et al. Growth and pubertal development of adolescent boys on stimulant medication for attention deficit hyperactivity disorder. Med J Aust. 2013 Jan 21;198(1):29-32
- ^ Kim HW et al. Effect of methylphenidate on height and weight in Korean children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder: a retrospective chart review. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2014 Oct;24(8):448-53. doi: 10.1089/cap.2014.0025. Epub 2014 Oct 6
- ^ Focalin XR. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION. Novartis 2015
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.