מונטלוקאסט
ערך מחפש מקורות | |
מונטֶלוּקאסט (Montelukast) היא תרופה נגד אסתמה כרונית ואלרגיה עונתית מסוג Leukotriene Receptor Antagonist, אשר נמנית עם קבוצת תרופות מניעתיות, לא-סטרואידליות ואנטי-דלקתיות.
![]() | |
![]() | |
שם IUPAC | |
---|---|
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid | |
שמות מסחריים בישראל | |
מונטלוקאסט, מונטהלוקאסט, סינגולייר, טייק אייר | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C35H36NClO3S |
מסה מולרית | 586.184 גרם למול |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 63%-73% |
זמן מחצית חיים | 2.7-5.5 שעות |
בטיחות | |
מעמד חוקי | בישראל נמכרת כתרופת מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון B1 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון B ![]() |
מזהים | |
קוד ATC |
R03DC03 ![]() |
מספר CAS | 158966-92-8 |
PubChem | 5281040 |
ChemSpider | 4444507 |
![]() ![]() |
מונטלוקאסט פועלת כאנטגוניסט באמצעות מניעת שחרור קולטני לאוקטוריאנים D4 ציסטנילים שמכווצים וחוסמים את הסימפונות בריאה (תעלות הברונכיטיס). קולטנים אלו מהווים מתווכים פוטנטיים של הדלקת האסתמטית, אשר פעולתם אינה נחסמת על ידי סטרואידים.
עקב חסימת שחרור הקולטנים נמנע הלחץ בדרכי הנשימה, ועימו הדלקת על סימניה. מאחר שמדובר בתרופת מנע, היא אינה אפקטיבית בעת התקף אסתמטי, ועל-כן אינה מחליפה תרופות כגון ונטולין.
התרופה מיוצרת על ידי חברת התרופות האמריקאית מרק, חברת התרופות ההודית צ'יפלה (Cipla) וחברת תרימה הישראלית, ומשווקת בטבליות או גרנולות.
תופעות הלוואי נדירות יחסית, וכוללות הפרעות עיכול ותסמינים דמויי שפעת. יחד עם זאת, למונטלוקאסט ישנן גם תופעות לוואי אפשריות בתחום בריאות הנפש (שינויי התנהגות ומצב רוח משמעותיים, לרבות מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית). עובדה זו הודגשה לאחרונה (מרץ 2020) על ידי ה-FDA במטרה מוצהרת להגדיל את המודעות להיבט הזה אצל מטופלים ורופאים כאחד.[1]