מפרוטילין
מפרוטילין (באנגלית Maprotiline) היא תרופה נוגדת דיכאון, ממשפחת נוגדי דיכאון טריציקליים. המשמשת לטיפול במצבי רוח ונפש כגון דיכאון, חרדה, הפרעות טורדניות כפייתיות (OCD) והפרעות אכילה.
מבנה כימי של מפרוטולין | |
שם IUPAC | |
---|---|
N-Methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-propanamine | |
שמות מסחריים בישראל | |
Melodil | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C20H23NO0 |
מסה מולרית | 277.18305 יחידת מסה אטומית מאוחדת |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 66–70% |
מטבוליזם | כבד |
זמן מחצית חיים | 6 שעות |
הפרשה | שתן (57%) ודרכי מרה (30%) |
בטיחות | |
מעמד חוקי |
AU: S4 (Prescription only) BR: Class C1 (Other controlled substances)[4] US: ℞-only |
דרכי מתן | פומי |
מזהים | |
קוד ATC | N06AA21 |
מספר CAS | 10262-69-8 |
PubChem | 4011 |
ChemSpider | 23719117 |
בישראל נמכרת התרופה תחת השמות המסחריים מלודיל (Melodil) ולודיומיל (Ludiomil).
היסטוריה
עריכהמפרוטילין פותחה לראשונה בשנות ה-60 על ידי חברת התרופות Ciba (כיום נוברטיס).[1] היא אושרה לשימוש בארצות הברית בשנת 1974, ובישראל בשנת 1976.
מנגנון הפעולה
עריכהמפרוטילין פועלת על ידי חסימת טרנספורטרים לניורוטרנסמיטרים סרוטונין ונוראדרנלין, ומונעת את ספיגתם חזרה לתאי העצב. נוירוטרנסמיטורים אלו ממלאים תפקיד חשוב בוויסות מצב הרוח, החרדה וההתנהגות.
התוויות
עריכהמפרוטילין מאושרת לטיפול במצבים הבאים:
- דיכאון קליני
- הפרעת חרדה
- הפרעה טורדנית כפייתית
- הפרעת אכילה
- הפרעת שינה
- כאב נוירופטי, כולל כאב פולינוירופטי אצל חולי סוכרת ואצל כאלה שאינם חולי סוכרת.
מפרוטילין יכולה לשמש גם לטיפול במצבים אחרים שאינם מאושרים על יד ה-FDA, כגון כאב כרוני ופיברומיאלגיה.
מינון ומתן
עריכהניתן להשיג את התרופה בקפסולות (10 מ״ג, 25 מ״ג, 50 מ״ג או 75 מ״ג) או כזריקה תוך ורידית במינון של 25 מ״ג. המינון נקבע על ידי הרופא בהתאם למצב המטופל וחומרת התסמינים. המינון ההתחלתי המומלץ הוא בדרך כלל 25–50 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות. ניתן להעלות את המינון בהדרגה עד למינון מקסימלי של 200 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
עריכהתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של מפרוטילין הן:
- פה יבש
- עצירות
- בחילות
- טשטוש ראייה
- סחרחורת
- הפרעת שינה
- עלייה במשקל
- רעד
- כאב ראש
בשבועות הראשונים לטיפול, מפרוטילין גורם לרגיעה ולכן יכול לשמש טיפול בחולים נסערים או בחולים עם סיכון אובדני.
תופעות לוואי פחות שכיחות אך חמורות יותר יכולות לכלול:
התוויות נגד
עריכההתרופה אינה משמשת לטיפול במקרים הבאים:
הריון והנקה
עריכהלנשים בהריון או מניקות מומלץ להתייעץ ברופא לפני נטילת מפרוטילין.
קישורים חיצוניים
עריכההערות שוליים
עריכה- ^ Jacob Andersen, Anders S. Kristensen, Benny Bang-Andersen, Kristian Strømgaard, Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters, Chemical Communications (Cambridge, England), 2009-07-07, עמ' 3677–3692 doi: 10.1039/b903035m